Chloroquine 210

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chlorhydrate. Utilisation parentérale utilisation du sel-oral Phosphate rapide, l'absorption gastro-intestinale complète très grand volume de distribution apparent (13.000 L tissus importante liaison) Crosses l'excrétion rénale placenta (demi-vie 3-5 jours réelle excrétion accrue par acidification Grand volume urinaire de la distribution exige une dose de charge si les taux plasmatiques de chloroquine schizontocide sont rapidement nécessaires pour la gestion de crise aiguë L'administration parentérale devrait procéder par perfusion lente ou par une série de petites doses intramusculaires pour éviter la chloroquine toxicité menaçant le pronostic vital très efficace le plus largement utilisé 4-aminoquinoléine pour la chimioprophylaxie U sed à traiter les attaques de P vivax, P. ovale, P. malariae. et les souches sensibles de paludisme à P falciparum peu efficace contre les gamétocytes de P vivax, P. ovale et P. malariae, mais pas contre ceux de P falciparum non actif contre plasmodium preerythrocytic Généralement bien toléré pendant l'administration chronique (prophylaxie / traitement) Les effets secondaires peu fréquents comprennent: symptômes gastro-intestinaux, des céphalées, prurit (en particulier chez les individus noirs), anorexie, troubles de la vision, les effets à long terme possibles (100 g accumulé) Recommandations: évaluations périodiques par rapport à la ligne de base niveaux rétiniennes champs / visuels changements ou faiblesse musculaire: Cesser modifications médicaments ECG cardiovasculaires changements-T-onde complexe QRS élargissement des injections intramusculaires (grande dose, 10 mg / kg) d'arrêt cardiaque Contre chez les patients présentant: chloroquine (Aralen) psoriasis peut causer aiguë attaques C hloroquine (Aralen) ne doit pas être utilisé en combinaison avec d'autres agents qui peuvent causer des dermatites porphyrie-chloroquine (Aralen) peut provoquer des crises aiguës utilisation prudente chez les patients présentant: lésions hépatiques, l'alcoolisme, neurologiques ou hématologiques troubles effets pharmacocinétiques médicamenteuses: antiacides médicaments antidiarrhéiques: (kaolin, trisilicate de magnésium, le carbonate de calcium) - décision ne doit pas être prise dans un délai d'environ quatre heures avant ou après la chloroquine (Aralen) Aucun rapport d'effets tératogènes Considérant les risques par rapport bénéfice: chloroquine (Aralen) avantages semblent l'emporter possible risques pour le fœtus probablement similaire à la résistance décrite pour les cellules cancéreuses multirésistantes (membrane P-glycoprotéine pompe) résistance in vitro réversible par vérapamil (Isoptin, Calan) et désipramine (Norpramin) les crises aiguës de paludisme par P vivax, P. ovale, P. malariae et P. falciparum (non chloroquine (Aralen) - Résistant) Résiliation par chloroquine (Aralen) de: Fever - 24-48 heures Indications pour chloroquine parentérale (Aralen): Vomissements empêche voie orale périphérique parasitémie asexuée 5 Présence de Cure de paludisme cérébral P . vivax et P. ovale le paludisme nécessite l'administration concomitante primaquine pour éliminer les stades hépatiques persistants. Alternative à la chloroquine (Aralen): - Chloroquine hydroxycholoroquine (Aralen) émétine (générique): alternative pour chloroquine amibienne Abcès hépatique à long terme (Aralen) (ou hydroxycholoroquine): rapporté utile pour la gestion des ynthetic, 4-quinoléine dérivé de méthanol de maladies auto-immunes (liées à la quinine (Quinamm)) voie d'administration orale seulement (irritation locale lors de l'injection), la clairance hépatique élimination très lente demi-vie très liée aux protéines plasmatiques 13-33 jours activité schizontocide sanguine contre P. falciparum et P. vivax inactif contre P gamétocytes falciparum ou stades hépatiques de P. vivax Mécanisme d'action: les souches de falciparum effets cardiaques quinidine-like Résistance inconnue a été rapporté Prophylaxie de chloroquine (Aralen) - Résistant P. efficaces contre la plupart chloroquine (Aralen) - Résistant pyriméthamine (Daraprim) - sulfadoxine résistant espèces P falciparum de protocole Curatif: quatre semaines après avoir quitté une région endémique utilisé de cette façon-prophylaxie assurée contre P vivax et probablement contre P. ovale et P. malariae protocole Curatif P vivax P ovale nécessite l'ajout de primaquine (contre les stades hépatiques) méfloquine (Lariam) doit être utilisé dans les régions impaludées où chloroquine (Aralen) n'est pas efficace. Le traitement oral de l'infection P falciparum légère à modérée méfloquine sensible Moins début d'action rapide par rapport à la quinine (Quinamm) ou quinidine-ce qui suggère que ces médicaments doivent être utilisés dans le traitement des maladies graves. réaction mineure / transitoire défavorable, y compris des troubles gastro-intestinaux, des syncopes, extrasystoles. thrombocytopénie transitoire, leucocytose et aminotransférase élévation des réactions neurologiques transitoires (convulsions, dépression, psychoses) Les symptômes sont plus susceptibles de se produire à des doses de 1000 mg - Fréquence aussi élevées que 1 indiqué chez les patients ayant des antécédents de: conduction cardiaque anomalies quinidine (et composé apparenté ) des sensibilités non appropriées pour une utilisation chez les enfants de moins de 15 kg ou moins de deux ans ne devrait probablement pas être utilisé pendant le premier trimestre de la grossesse Les femmes en âge de procréer: les précautions à prendre contre la grossesse pendant au moins trois mois après la dernière dose de méfloquine. le développement de perturbation neuropsychiatrique au cours du traitement de la méfloquine: indication pour la cessation de la méfloquine. Méfloquine (Lariam) peut provoquer des crises chez les patients qui prennent des médicaments anticonvulsivants (par exemple l'acide valproïque (Depakene, Depakote) divalproex de sodium). S ynthetic, dérivé 8-aminoquinoléine W ell absorbé par voie orale C ompletely métabolisé excrétée dans l'urine métabolite M ajeur (carboxyprimaquine) accumule quotidiennement dosing-- P rimaquine et / ou un de ses métabolites: responsable de l'activité clinique active contre les stades hépatiques fin ( hypnozoïtes schizontes de P. ovale et P. vivax) - provides cure radicale dans ces cas très actifs contre primaire exoérythrocytaire P. falciparum stades Prophylaxie (avec la chloroquine (Aralen)): protection contre P. ovale et P. vivax hautement gamétocide contre P vivax, P. ovale, P. malariae et le Mécanisme de P falciparum d'action: primaquine Une activité ntimalarial peut être secondaire à quinoléine-quinone oxydants Autres effets pharmacologiques: M primaquine suppression yeloid (doses élevées) M ay affectent érythrocytes (doses standard, mais en individus génétiquement sensibles) relative résistance primaquine dans certaines souches P vivax Terminal P vivax P ovale paludisme prophylaxie primaquine un de schizonticide de sang (généralement à la chloroquine (Aralen)) peut permettre à un traitement radical (prophylaxie terminal), en raison des effets sur hépatique persistante étapes guérison radicale de P vivax aiguë et P. ovale paludisme : chloroquine primaquine (Aralen): utilisé pour traiter ces infections dose primaquine unique (2 semaine durée primaquine typique) provoque gamétocides P falciparum à devenir non infectieuse - CDC Le diagnostic spécifique est basé sur l'identification de P. carinii dans les sécrétions bronchopulmonaires obtenues comme l'expectoration induite ou lavage broncho-alvéolaire (BAL) matériel. Dans les situations où ces deux techniques ne peuvent pas être utilisées, transbronchique biopsie pulmonaire biopsie ou ouverte peut se révéler nécessaire. L'identification microscopique des trophozoïtes P. carinii et des kystes est réalisée avec des taches qui démontrent soit les noyaux des trophozoites et des stades intrakystiques (tels que Giemsa) ou les parois des kystes (tels que les taches d'argent). En outre, la microscopie par immunofluorescence en utilisant des anticorps monoclonaux peuvent identifier les organismes avec une sensibilité supérieure à celle des trophozoites carinii classiques microscopy. CDC-à Pneumocystis lavage broncho-alvéolaire (BAL) un matériau Pneumocystis carinii (carinii) trophozoites dans le lavage broncho-alvéolaire (BAL) matériel. Giemsa. Les trophozoïtes sont de petite taille (taille: 1 à 5 m), et seulement leurs noyaux, tachés de pourpre, sont visibles (flèches). malade du SIDA vu à Atlanta, en Géorgie. Gracieuseté de la CDC, utilisée avec la permission Pneumocystis carinii kystes: B: 3 kystes dans les matériaux bronchoalvéolaire, Giemsa Pneumocystis carinii (jiroveci) kystes: B: 3 kystes dans les matériaux bronchoalvéolaire, Giemsa Gracieuseté de la CDC, utilisé avec la permission