Isoniazide 16

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Instructions pour l'utilisation médicale caractéristique générale: nom international et chimique: principales propriétés isoniazide pyridine-4-carbohydrazide physiques et chimiques: la lumière liquide jaunâtre translucide, doux au goût et avec une composition d'odeur fruitée: 1 ml du sirop contient 20 mg d'isoniazide. composants auxiliaires: le sorbitol, la saccharine sodique, Nipagin, Nipasol, arôme alimentaire, eau purifiée. Forme pharmaceutique. Sirop. Classe pharmacothérapeutique. Des médicaments antituberculeux. Code ATC J04A C01 pharmacodynamiques. L'isoniazide est un médicament antituberculeux a un effet bactéricide, l'inhibition de la synthèse des acides mycolid, qui sont une composante essentielle des membranes cellulaires mycobactéries. Il est particulièrement actif contre les micro-organismes prolifères (y compris ceux qui sont situés au niveau intracellulaire). Pharmacokinetics. L'isoniazide est rapidement et complètement absorbé après administration orale nourriture diminue l'absorption et la biodisponibilité du médicament. Un facteur important de la biodisponibilité est l'effet de premier passage hépatique. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TC max) est de 1 à 2 heures concentration maximale (C max) après une dose unique de 300 mg administrés par voie orale est 3-7 mg / ml. La liaison aux protéines est faible sous 10. Le volume de distribution est de 0,57 à 0,76 l / kg. Le médicament est distribué dans tout le corps, pénétrant les tissus et les liquides, y compris cerebrocrnial, pleurale et des fluides ascétique des concentrations élevées sont formées dans le tissu pulmonaire, le foie, les reins, les muscles, la salive et les expectorations. Le médicament pénètre dans la barrière placentaire et pénètre dans le lait maternel. Le médicament est métabolisé dans le foie par l'acétylation, la formation de produits inactifs. Dans le foie, il est acétylé par N-acétyltransférase, formant N acétylisoniazide, qui est ensuite transformé en acide isonicotine et monoacétylhydrazine, ce qui a un effet hépatotoxique, provoquée par la création d'un métabolite intermédiaire actif par 450 cytochrome système oxydases mixte pendant P N-hydroxylation. Le taux d'acétylation est prédéterminée génétiquement patients avec des taux d'acétylation faibles ont moins N-acétyltransférase. Elle inhibe le système d'enzyme CYP2C9 CYP2E1 dans le foie. La demi-vie pour acetylizers rapide est de 0,5 à 1,6 heures, pour acetylisers lent 2,5 heures. La demi-vie peut atteindre 6,7 heures chez les patients présentant une insuffisance rénale. La demi-vie chez les enfants entre 1,5 et 15 ans est 2,3 4,9 heures, et les nouveau-nés 7,8 à 19,8 heures (en raison de processus d'acétylation imparfaits dans les nouveau-nés). En dépit du fait que la demi-vie du médicament varie considérablement en fonction de l'intensité individuelle de traitement d'acétylation, la demi-vie moyenne est de 3 heures (après une dose orale de 600 mg) et 5,1 heures (après une dose de 900 mg). La demi-vie après la prescription répétée du médicament tombe à 2-3 heures. Principalement éliminé par voie rénale: 75-95 du médicament est éliminé pendant 24 heures, principalement sous forme de métabolites inactifs N-acétylisoniazide et de l'acide isonicotine. La N-acétylisoniazide dans acetylizers rapide est de 93, et sous 63 à acetylizers lents. De petites quantités sont éliminées par des matières fécales. Le médicament est éliminé du sang au cours de l'hémodialyse hémodialyse 5 heures élimine jusqu'à 73 du médicament dans le sang. Indications pour l'utilisation. La tuberculose (de toute localisation, chez les adultes ou les enfants, pour le traitement ou la prévention, dans le cadre de la thérapie de combinaison). Administration et doses. Oralement, après les repas, 600-900 mg par jour en 1 à 3 administrations, dose unique maximale étant de 600 mg et un maximum dose quotidienne de 900 mg pour les enfants de 5 à 15 mg par kg de masse corporelle par jour, 1-2 administrations, dose quotidienne maximale étant 500 mg. La durée du traitement dépend de l'efficacité thérapeutique et de la tolérance aux médicaments, 2-6 mois en moyenne. Pour la prévention de 5-10 mg par kg de masse corporelle par jour, en 2 administrations, pendant 2-3 mois. Chez les femmes enceintes et les patients atteints de maladie cardiaque pulmonaire, l'athérosclérose prononcée, la cardiopathie ischémique et l'hypertension artérielle, la dose maximale est de 10 mg par kg de masse corporelle. troubles du système nerveux central: maux de tête, des vertiges, rarement extrême fatigue et la faiblesse, l'irritabilité, l'euphorie, l'insomnie, paresthésie engourdissement des membres, la neuropathie périphérique, nerf optique névrose, polynévrite, psychose, dépression. Chez les patients souffrant d'épilepsie, des crises peuvent devenir plus fréquentes. troubles du système cardio-vasculaire: palpitations, angine de poitrine, augmentation de la pression artérielle. Troubles digestifs des voies: nausées, vomissements, gastralgies, hépatite toxique. Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, hyperthermie, arthralgie. D'autres effets secondaires: très rarement gynécomastie, ménorragies, hémorragie. Prédisposition aux Contre-indications. Hypersensibilité à l'hépatite induite par le médicament-médicament et d'insuffisance hépatique (en même temps que le traitement précédent) des phases aiguës de maladies du foie. Symptômes: vertiges, dysarthrie, atonie, désorientation, hyperréflexie, neuropathie périphérique, troubles de la fonction hépatique, acidose métabolique, hyperglycémie, glycosurie, cétonurie, convulsions (1-3 heures après l'administration), coma. Traitement: polyneuropathie périphérique (... Les vitamines B 1 B 6 B 12 de l'ATP, l'acide glutamique, nicotinamide, massage, physiothérapie) convulsions (injections intramusculaires de vitamine B 6 200-250 mg, injection intraveineuse de 40 dextrose solution 20 ml, injection intramusculaire de 25 magnésium et d'une solution de sulfate, diazépam) troubles de la fonction hépatique (méthionine, lipamide, l'ATP, la vitamine B 12). informations d'administration spéciale. Pour ralentir le développement de la résistance microbienne, le médicament est prescrit conjointement avec d'autres médicaments antituberculeux. En raison des taux de métabolisme variables, il est recommandé de déterminer la désactivation de l'isoniazide avant de l'administrer (basé sur la dynamique de sang et d'urine contenu). Chez les patients présentant une inactivation isoniazide plus rapide, des doses plus élevées sont prescrites. En cas de risque de néphrite périphérique (patients de plus de 65 ans, les patients atteints de diabète sucré, les femmes enceintes, les patients souffrant d'insuffisance hépatique chronique, l'alcoolisme, les troubles alimentaires, la thérapie anticonvulsivant simultanée), une dose quotidienne de 10-25 mg de pyridoxine est conseillé. Pendant le traitement, le patient doit s'abstenir de fromage (surtout suisse et Cheshire) et le poisson (surtout le thon, la sardinelle et le listao), parce que la consommation concomitante de ces produits et l'isoniazide peut provoquer des réactions (hyperémie de la peau, des démangeaisons, des bouffées de chaleur ou de froid, palpitation, augmentation de la transpiration, des frissons, des maux de tête, vertiges) liés à l'inhibition de la monoamineoxydase et l'activité diamineoxydase et provoquant une perturbation du métabolisme de la tyramine et de l'histamine contenue dans le poisson et le fromage. Il faut tenir compte du fait que l'isoniazide peut provoquer une hyperglycémie avec des tests de glycosurie secondaires avec réduction de Cu 2 peut être faux positif, tandis que le médicament n'a pas d'influence des tests enzymatiques de glucose. paramètres de laboratoire augmentation transitoire de alanineaminotransferase (ALT), asparagineaminotransferase (AST) et des concentrations sériques de bilirubine dans le sang est possible, sans manifestations cliniques. Le traitement médicamenteux doit être annulée en cas de symptômes d'hépatite toxique. Il faut être prudent lors de la prescription du médicament chez les patients souffrant d'alcoolisme, insuffisance hépatique / rénale, les maladies cardiovasculaires décompensée (insuffisance cardiaque chronique, l'hypertension artérielle) ou hypothyrosis. Grossesse et allaitement. La dose maximale pendant la grossesse est de 10 mg / kg de poids corporel. Le médicament ne peut être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement si le bénéfice attendu pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le foetus ou l'enfant. Interactions avec d'autres médicaments. Hépatique et néphrotoxicité augmente lorsqu'il est combiné avec du paracétamol isoniazide induit le système du cytochrome P 450, augmentant le métabolisme du paracétamol en produits toxiques. L'éthanol augmente isoniazide hépatotoxicité et vivifie son métabolisme. Isoniazide diminue le métabolisme de la théophylline, ce qui peut entraîner une augmentation des concentrations sanguines de ce dernier. diminue également la transformation métabolique et augmente la concentration sanguine de alfentatil. Cycloserine et disulfiram augmentent les effets centraux défavorables de l'isoniazide. Isoniazide augmente l'hépatotoxicité de la rifampicine. La combinaison avec la pyridoxine diminue le risque de néphrite périphérique. Il faut être prudent lorsqu'il est combiné avec potentiellement neuro-, hépato et nephrotoxis médicaments, en raison du risque d'effets secondaires aggravés. Isoniazide augmente l'effet de coumarine et indanedione dérivés, les benzodiazépines, la carbamazépine et la théophylline en diminuant leur métabolisme grâce à l'activation du système du cytochrome P450. Les glucocorticoïdes augmentent le métabolisme de l'isoniazide dans le foie et réduire ses concentrations sanguines actives. Isoniazide inhibe le métabolisme de la phénytoïne, conduisant à des concentrations sanguines élevées et a augmenté l'effet toxique de ce dernier (phénytoïne posologie peut nécessiter un ajustement, en particulier chez les patients atteints lente acétylation isoniazide). les médicaments anti-acides (en particulier Al contenant 3) ralentissent l'absorption et diminuer la concentration sanguine de l'isoniazide (antiacides peuvent être administrés au moins 1 heure après l'isoniazide). Administré en même temps que l'enflurane, l'isoniazide peut augmenter la formation de métabolite inorganique néphrotoxique fluorhydrique. Isoniazide diminue la concentration de kétoconazole de sang. Durée de conservation et de stockage. Tenir hors de portée des enfants. Conserver dans un endroit sec, hors de la voie de la lumière directe du soleil, à des températures ne dépassant pas 30 ° C. Ne pas congeler. Durée de conservation 2 ans. Emballage. 100 ml, 200 ml et 500 ml dans des flacons en plastique ou en verre. Fabricant. Yuria-Pharm Ltd. Lieu. 10 M. Amosova st. 03680 Kyiv.