Sunday, July 3, 2016

Cefixime 29






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Céfixime, un antibiotique, est une céphalosporine de troisième génération comme la ceftriaxone et céfotaxime. Céfixime est très stable en présence d'enzymes bêta-lactamases. En conséquence, de nombreux organismes résistants aux pénicillines et céphalosporines certains dues à la présence de béta-lactamases, peuvent être sensibles à céfixime. L'effet antibactérien des résultats de céfixime de l'inhibition de la synthèse mucopeptide dans la paroi cellulaire bactérienne. Structure pour DB00671 (Cefixime) Auro Pharma Inc Sanofi Aventis Canada Inc poudre pour suspension Sanofi Aventis Canada Inc poudre pour suspension Sanofi Aventis Canada Inc Aventis Pharma Inc poudre pour suspension Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. poudre pour solution Aventis Pharma Inc Rhône Poulenc Rorer Canada Inc. prescription générique Produits en poudre, pour la suspension Lupin Pharmaceuticals, Inc. poudre pour suspension Lupin Pharmaceuticals, Inc. poudre pour suspension Aurobindo Pharma Limited poudre pour suspension Aurobindo Pharma Limited poudre pour suspension Lupin Pharmaceuticals, Inc. Pd Rx Pharmaceuticals , Inc. AS Solutions de médicaments Llc poudre, la poudre suspension bryant ranch de préemballage, pour la suspension au cours de la InChI Key Produits Compteur: IPYWNMVPZOAFOQ-NABDTECSSA-N mono isotopique de masse: 507,072984244 masse moyenne: 507,49 moyenne: 453,45 mono isotopique: 453,041289239 Ce composé appartient à la classe des composés organiques céphalosporines. Ceux-ci sont des composés contenant un groupe 1,2-thiazine fusionnée à un 2-azétidinone à un oxo-5-thia-1-azabicyclo4.2.0oct-2-ène-2-carboxylique groupement acide ou un dérivé de celui-ci. ou l'acide alpha-amino-céphalosporine N-acyl-alpha-amino-acide ou des dérivés de dérivés 2,4-disubstitués de l'acide 1,3-thiazole amine primaire aromatique dicarboxylique ou des dérivés méta-thiazine hétéroaromatique thiazole tertiaire amide d'acide carboxylique azole aminé tertiaire amide d'acide carboxylique secondaire oxime éther carboxamide groupe azétidine azacycle Dialkylthioether Hemithioaminal thioéther Enamine acide carboxylique dérivé d'acide carboxylique amide hydrocarbure dérivé d'acide aminé primaire Organooxygen composé organo groupe composé carbonylé carboxylique amine aromatique composé hétéropolycyclique aromatiques composés hétéropolycycliques Pour une utilisation dans le traitement des infections suivantes lorsqu'elles sont causées par des souches sensibles des les micro-organismes désignés: (1) les infections urinaires non compliquées causées par Escherichia coli et Proteus mirabilis. (2) l'otite moyenne causée par Haemophilus influenzae (bêta-lactamase souches positives et négatives), Moraxella catarrhalis (dont la plupart sont des bêta-lactamases positif) et S. pyogenes. (3) pharyngite et amygdalite causées par S. pyogenes. (4) la bronchite aiguë et des exacerbations aiguës de bronchite chronique causée par Streptococcus pneumoniae et Haemophilus influenzae (bêta-lactamase positif et souches négatives), et (5) la gonorrhée non compliquée (urétral cervicale /) causée par Neisseria gonorrhoeae (pénicillinase et non-penicillinase souches productrices). Céfixime, un antibiotique, est une céphalosporine de troisième génération comme la ceftriaxone et céfotaxime. Céfixime est très stable en présence d'enzymes bêta-lactamases. En conséquence, de nombreux organismes résistants aux pénicillines et céphalosporines certains dues à la présence de béta-lactamases, peuvent être sensibles à céfixime. L'effet antibactérien des résultats de céfixime de l'inhibition de la synthèse mucopeptide dans la paroi cellulaire bactérienne. Mécanisme d'action Comme tous les antibiotiques bêta-lactamines, céfixime se lie à des protéines spécifiques liant la pénicilline (PLP) situés à l'intérieur de la paroi cellulaire bactérienne, ce qui provoque l'inhibition de la troisième et dernière étape de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. La lyse des cellules est ensuite médiée par la paroi cellulaire bactérienne tels que les enzymes autolytiques autolysines il est possible que le céfixime interfère avec un inhibiteur de l'autolysine. Cibles Protein Kind Organism Haemophilus influenzae (souche ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd) Action pharmacologique oui Actions inhibiteur Fonction générale: Pénicilline liaison Fonction spécifique: la formation de la paroi cellulaire PBP-2 est responsable de la détermination de la forme de tige de la cellule. Son peptidoglycane synthétisent réticulé à partir des intermédiaires lipidiques (par similitude). Gene Nom: Mrda Uniprot ID: P44469 Poids Moléculaire: 73812,47 Da Références Takahata S, Senju N, Osaki Y, Yoshida T, Ida T: substitutions d'acides aminés dans la mosaïque de la pénicilline-binding protein 2 associés à une sensibilité réduite à céfixime dans les isolats cliniques de Neisseria gonorrhoeae. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Nov50 (11): 3638-45. Epub aoû 2006 28. PubMed: 16940068 Zhao S, Duncan M, Tomberg J, Davies C, unemo M, Nicholas RA: Génétique des résistances chromosomiques intermédiaire à la ceftriaxone et céfixime dans Neisseria gonorrhoeae. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Sep53 (9): 3744-51. doi: 10.1128 / AAC.00304-09. Epub 2009 juin 15. PubMed: 19528266 Transpalette Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues inhibiteur Fonction générale: Activité Symporter Fonction spécifique: Sodium-ion à charge, haute affinité carnitine transporteur. Impliqué dans l'absorption cellulaire active de carnitine. Transporte l'ion sodium avec une de une molécule de carnitine. transporte également des cations organiques tels que le tétraéthylammonium (TEA) sans la participation de sodium. Aussi taux relatif de l'activité d'absorption de la carnitine à TEA est de 11,3. Gene Nom: SLC22A5 Uniprot ID: O76082 Poids Moléculaire: 62751,08 Da Références Ganapathy ME, Huang W, Rajan DP, Carter AL, Sugawara M, Iseki K, Leibach FH, Ganapathy V: antibiotiques bêta-lactamines comme substrats pour OCTN2, un cation organique / transporteur carnitine. J Biol Chem. 2000 Jan 21275 (3): 1699-707. PubMed: 10636865 Kind Protein l'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues inhibiteur de substrat Fonction générale: Proton dépendant oligopeptide secondaire activité transmembranaire et de transport actif Fonction spécifique: apport Proton couplé d'oligopeptides de 2 à 4 acides aminés avec une préférence pour dipeptides. Peut constituer une voie importante pour l'absorption de la digestion des protéines produits finaux. Gene Nom: SLC15A1 Uniprot ID: P46059 Poids Moléculaire: 78,805,265 Da Références Wenzel U, Gebert I, Weintraut H, Weber WM, Clauss W, Daniel H: Caractéristiques de transport de différentes charge des antibiotiques céphalosporines dans des ovocytes exprimant le peptide intestinal transporteur cloné PEPT1 et intestinales humaines Caco-2 cellules. J Pharmacol Exp Ther. 1996 May277 (2): 831-9. PubMed: 8627565 Ganapathy ME, Prasad PD, Mackenzie B, Ganapathy V, Leibach FH: Interaction des céphalosporines anioniques avec les transporteurs de peptides intestinaux et rénaux PEPT 1 et 2. PEPT Biochim Biophys Acta. 1997 Mar 131324 (2): 296-308. PubMed: 9092716 Luckner P, Brandsch M: Interaction des 31 antibiotiques bêta-lactamines avec le H / peptide symporteur PEPT2: analyse des constantes d'affinité et la comparaison avec PEPT1. Eur J Pharm Biopharm. 2005 Jan59 (1): 17-24. PubMed: 15567297 Terada T, Saito H, Mukai M, Inui K: Caractérisation de la lignée cellulaire rénale épithéliale transfectées de façon stable exprimant rat H / peptide cotransporteur PEPT1: localisation de PEPT1 et le transport des antibiotiques bêta-lactamines. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jun281 (3): 1415-21. PubMed: 9190878 Terada T, Saito H, Mukai M, Inui K: Reconnaissance des bêta-lactamines par les transporteurs de peptides de rat, PEPT1 et PEPT2, dans les cellules LLC-PK1. Am J Physiol. 1997 Nov273 (5 Pt 2): F706-11. PubMed: 9374833 Tsuji A: Transporter médiée Interactions médicamenteuses. Drug Metab Pharmacokinet. 200.217 (4): 253-74. PubMed: 15618677 Tamai I, Nakanishi T, Hayashi K, Terao T, Sai Y, Shiraga T, Miyamoto K, Takeda E, Higashida H, Tsuji A: La contribution prédominante de PEPT1 oligopeptide de transporteur à l'absorption intestinale des antibiotiques bêta-lactamines dans le intestin grêle de rat. J Pharm Pharmacol. 1997 Aug49 (8): 796-801. PubMed: 9379359 Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues inhibiteur Fonction générale: Peptide: Activité symporteur proton Fonction spécifique: apport Proton couplé d'oligopeptides de 2 à 4 acides aminés avec une préférence pour dipeptides. Gene Nom: SLC15A2 Uniprot ID: Q16348 Poids Moléculaire: 81782,77 Da Références Ganapathy ME, Prasad PD, Mackenzie B, Ganapathy V, Leibach FH: Interaction des céphalosporines anioniques avec les intestinales et peptidiques rénale transporteurs PEPT 1 et 2. PEPT Biochim Biophys Acta. 1997 Mar 131324 (2): 296-308. PubMed: 9092716 Terada T, Saito H, Mukai M, Inui K: Reconnaissance des bêta-lactamines par les transporteurs de peptides de rat, PEPT1 et PEPT2, dans les cellules LLC-PK1. Am J Physiol. 1997 Nov273 (5 Pt 2): F706-11. PubMed: 9374833 Luckner P, Brandsch M: Interaction des 31 antibiotiques bêta-lactamines avec le H / peptide symporteur PEPT2: analyse des constantes d'affinité et la comparaison avec PEPT1. Eur J Pharm Biopharm. 2005 Jan59 (1): 17-24. PubMed: 15567297 Ce projet est soutenu par les Instituts de recherche en santé (prix 111062), Alberta Innovates Canada - Solutions de santé. et par le Centre d'innovation métabolomique (TMIC). un centre de recherche et de base à l'échelle nationale, financé par qui prend en charge une large gamme de pointe métabolomique. TMIC est financé par Génome Alberta. Génome Colombie-Britannique. et Génome Canada. un organisme sans but lucratif qui mène Canadas stratégie nationale en génomique avec 900 millions dans le financement du gouvernement fédéral. Maintenance, support et licences commerciales est fourni par Omx personnels Analytics Santé, Inc.




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